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西洛他唑片(信步)

发布时间:2017-11-20 16:16:42 来源:网络整理

西洛他唑片(信步)

【通用名称】

【批准文号】国药准字H20054770

【生产厂家】西洛他唑片

【市场价格】

详细说明书

药品名称】

通用名称:西洛他唑片

商品名称:西洛他唑片(信步)

英文名称:Cilostazol Tablets

【主要成份】 本品主要成分是西洛他唑。

【成 份】

化学名:6-[4-(1-环己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮

分子式:C20H27N5O2

分子量:369.47

【性 状】 本品为白色片。

【适应症/功能主治】 1.改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。 2.用于预防脑梗死复发(不包括心源性脑梗死)。

【规格型号】50mg*12s(信步)

【用法用量】通常,成人每次口服西洛他唑片100mg(2片),一日2次。另外,可根据年龄、症状适当增减。

【不良反应】 1.主要不良反应为头痛、头晕及心悸等,个别患者可出现血压偏高。 2.其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。 3.少数反应出现肝功能异常,尿频,尿素氮、肌酐及尿酸值异常。 4.偶见过敏反应,包括皮疹、瘙痒。 5.其他偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。

【禁 忌】 1.出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等)(可能增加出血); 2.充血性心衰患者(可能会加重症状)[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道,具有PDE3抑制作用的药物(米力农、维司力农),在以充血性心衰(NYHA分类III~IV)患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中,其存活率比安慰剂低。另外,对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确]; 3.对本品的成份有过敏史的患者; 4.妊娠或有可能妊娠的妇女。

【注意事项】 1.慎重给药(以下患者慎重给药)   (1)月经期的患者(可能增加出血);   (2)有出血倾向的患者(可能会加重出血);   (3)正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用);   (4)合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛);   (5)有糖尿病或糖耐量异常的患者(可能出现出血性不良反应);   (6)重症肝功能障碍患者(西洛他唑的血中浓度可能升高)、重症肾功能障碍患者(西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高);   (7)血压持续上升的高血压患者(恶性高血压等)。 2.重要的注意事项   (1)对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药。   (2)在合并冠状动脉狭窄的患者中,当本品给药过程中出现过度心率增加时,有诱发心绞痛的可能性,此时,需采取减量或终止给药等适当的处置。   (3)对脑梗死患者给药,在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时,对持续高血压患者的给药应慎重,给药期间需充分控制血压。 3.其他注意事项   (1)在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大(自发性高血压脑卒中大鼠)中,与对照组相比,西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短(平均寿命:西洛他唑组40.2周、安慰剂组43.5周)。   (2)据国外报道,西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时,与洛伐他汀单独给药相比,洛伐他汀的AUC增加了64%。

儿童用药对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿,以及小儿的安全性尚未确立(使用经验少)。

【老年患者用药】一般来说,老年患者生理机能低下,因此应注意减量等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇及有可能妊娠的妇女不要服药(动物(大鼠)试验中,有异常胎儿增加、出生时体重低,以及死亡仔增多的报道); 2.哺乳期妇女服药时应避免授乳(动物(大鼠)试验中,有进入乳汁的报道)。

【药物相互作用】与抗凝药(华法林等)、抑制血小板聚集的药物(阿司匹林、噻氯匹定等)、血栓溶解药尿激酶、r- TAP(tissueplasminogenactivator组织纤维蛋白溶解原激活剂):、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、前列腺素类等)等合用时,由于培达(西洛他唑片)具有对血小板聚集的抑制作用,与上述药物合用,有可能促进出血或加重出血;与以上药物合用时,为了减少出血等副作用,应认真地进行血液凝固方面的检查等。 与阻碍药物代谢酶(CYP3A4)的药物(红霉素、西咪替丁等)、成为药物代谢酶(CYP3A4)基质的药物地尔硫卓(硫氮卓酮)等:、阻碍药物代谢酶(CYP2C19)的药物(奥美拉唑等)合用时,有可能使培达(西洛他唑片)的血中浓度上升,培达(西洛他唑片)的作用可能增强,合用时应注意减量,并从低剂量开始给药,还应注意不要与葡萄汁同时服用药物过量:有关人体过量服用培达(西洛他唑片)的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用,表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速,还有可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予辅助治疗。

【药物过量】有关人体过量服用本品的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用,表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速,还有可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予辅助治疗。由于西洛他唑与蛋白的结合率高,在血液透析和腹膜透析时不易被有效的去除。口服西洛他唑的LD50在小鼠和大鼠是>5.0g/kg,在狗是>2.0g/kg。

【药理毒理】本品为抗血小板药,通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性,从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。本品抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应,且呈剂量相关性。西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7~78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素,对慢性动脉闭塞患者,采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量,使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高,并改善间歇跛行。

【药代动力学】口服后在肠道内迅速被吸收,3小时后达到血药浓度的峰值,成人一次口服100 mg,最高血药浓度为763.9 ng/mL,半衰期α相为2.2小时,β相为18小时,连续给药4日,每日2次,未发现血药浓度蓄积上升。动物实验证实 :给药1-4小时后,几乎在所有组织内达到最高浓度,尤其胃,肝,肾处浓度较高,以后伴随血药浓度的降低而迅速下降。给药72小时后,给药量的42.7%经尿,61.7%经粪便排泄,给药48小时后,胆汁中的排泄率为31.7%。

【贮 藏】遮光,密封保存。

【包 装】50mg*12s/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20054770

【生产企业】山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司